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盐酸阿霉素的药理作用

  盐酸阿霉素具有比较强的抗肿瘤的作用,在服用盐酸阿霉素时,需要注意到哪些问题呢?下面我们来简单的看一下吧。

  因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺;并有酸性酚羟基和碱性氨基。作为一种周期非特异性抗癌化疗药物,本品对各期细胞均有作用,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1、S和G2期有延缓作用。其作用机制在于可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使后者解开,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA,也抑制RNA合成。此外,本品具形成超氧基自由基的功能,并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。

  本品有强烈的细胞毒性作用,在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。本品对动物生殖功能有明显影响,但在人类,其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。

  静脉给药后与血浆蛋白结合率很低,迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中,但不能透过血脑屏障。主要在肝内代谢,经胆汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉醇排出,在6小时内仅5%~10%从尿液中排泄。阿霉素的清除曲线是多相的,其三相半衰期(t1/2)分别为0.5、3小时和40~50小时。

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